TARGIN.

TARGIN: OXYCODONE/NALOXONE A’ LIBERATION PROLONGE’E

Le besoin d’un nouveau traitement de la douleur chronique.

La douleur chronique est un problème répandu à travers l’Europe, et l’on estime qu’un adulte sur quinze souffre une douleur chronique sévère.

TARGIN, est une nouvelle thérapie destinée à la prise en charge de la douleur chronique sévère qui neutralise la constipation induite par les opioïdes, un effet secondaire fréquent et souvent débilitant associé au traitement à base d’opioïdes.

TARGIN est un médicament oral à dose fixe qui associe l’oxycodone à liberation prolongée, un puissant agoniste des opioïdes, et la naxolone à liberation prolongée un antagoniste des opioïdes.
Le programme d’essai clinique de phase III, qui a porté sur 1064 patients, a démontré que TARGIN procurait un soulagement de la douleur équivalent à un traitement avec oxycodone à liberation prolongée, tout en réduisant de façon significative le risque de constipation induite par les opioïdes. D’autre part, il a également été démontré que TARGIN procure un soulagement de la douleur pouvant durer jusqu’à 12 heures dès la première dose.

L’utilisation des opioïdes, bien qu’ils soient extrêmement efficaces dans la prise en charge de la douleur, est associée à des troubles du transit induits par les opioïdes. Le symptome primaire de ce trouble est la constipation qui peut toucher jusqu’à 90% des patients. La constipation peut avoir de graves répercussions sur la qualité de vie des patients; c’est l’une des raisons les plus fréquentes pour laquelle les patients évitent ou interrompent le traitement antidouleur à base d’opioïdes, ce qui compromet la qualité de l’analgésie.

Une patiente souffrant de douleur chronique au Royaume-Uni, décrivant son expérience, a déclaré: “Quand ma douleur a empiré, mon médecin m’a prescrit un antidouleur plus fort. Quand j’ai commencé à le prendre, bien que la douleur ait considérablement diminué, j’ai commencé à me sentir vraiment ballonnée et à avoir des crampes d’estomac terribles. A tel point que j’ai dû interrompre le traitement, même si c’était la seule chose qui soulageait ma douleur”.

La constipation induite par les opioïdes est souvent ignorée et prise de façon inadéquate. Bien que certains traitements tels que des laxatifs puissent être pris conjoitement avec les opioïdes pour soulager les symptômes de la constipation, ces médicaments ne traitent cependant pas la cause du problème et, souvent ils ne procurent pas le soulagement dont les patients ont besoin. En outre, ils peuvent provoquers d’autres effets secondaires.

Les traitements à base d’opioïdes soulagent la douleur en se fixant sur récepteurs opioïdes situés dans le cerveau et la  moelle épinière; ainsi, la perception de la douleur est réduite. Cependant, les opioïdes se fixent également sur les récepteurs opioïdes péripheriques situés dans l’intestin et interfèrent ainsi avec la capacité de contraction des muscles, ralentissant la motilité gastro-intestinale. De plus, les opioïdes influencent la sécrétion et augmentent l’absorption liquidienne dans l’intestin, desséchant le contenu intestinal et empêchant encore plus le transit vers le système digestif, provoquant ainsi une constipation induite par les opioïdes.

PRATER - VIENNA.

En raison de sa très faible biodisponibilité lorqu’elle est prise oralment, la composante naloxone de TARGIN agit localment seulement, sur les récepteurs opioïdes péripheriques de la paroi intestinale. Ainsi, l’opioïde ne peut se lier à ces récepteurs et l’oxycodone ne peut pas exercer ses effetts sur le système digestif. Le risque de cosntipation induite par les opiodes est significativement réduit, et une fonction intestinale normale est maintenue.

L’oxycodone, la composante opioïde de TARGIN, est absorbé par l’intestin et diffusé à travers tout le corps. Il se fixe sur les récepeteurs opioïdes, y compris ceux qui sont situées dans le système nerveux central (la mœlle épinière et le cerveau), en procurant ainsi un analgésie, en réduisant la capacité du corps à transmettre des signaux à la sensation de douleur.

La composante naloxone de TARGIN agit localment sur les récepteurs opioïdes péripheriques de la paroi intestinale. Elle neutralise ainsi la fixation de l’opioïde sur ces recepteurs, en empêchant l’oxycodone d’exercer ses effetts sur le système digetsif et en réduisant les risques d’une constipation induite par les opioïdes. E’tant donné que le foie métabolise rapidement la naloxone, la quantité (<3%) présente dans la circulation systémique et entrant dans le système nerveux central n’est pas suffisant pour modifier l’efficacité de la substance opioïde (oxycodone) de TARGIN.

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